REPAGLINIDE داروی ضد دیابت
 
 
نام تجارتی : NOVO NORM
 
 
اشکال دارویی : قرصهای نيم ، يک و دو ميلی گرمی
گروه دارويی : تحريک آزادی انسولين از سلولهای بتا ی پانکراس از خانواده مگلی تنيدها
موارد مصرف : همراه بارژيم غذايی و ورزش در ديابت نوع دوم( که با رژيم غذايی و ورزش به تنهايی کنترل نشده است.
مقدار مصرف :
*رای بيمارانی که قبلا درمان نشده اند يا مقدار هموگلوبين گلوکوزيله آنها زير ۸٪ است دوز اوليه ۵/۰ ميلی گرم ۱۵ دقيقه قبل از غذا است ( اين زمان از ۳۰ دقيقه قبل از غذا تا بلافاصله قبل از غذا ممکن است تغيير کند).برای بيمارانی که قبلا با داروهای کاهنده قند خون درمان شده يامقدار هموگلوبين گلوکوزيله آنها ۸٪ يا بالاتر باشد، دوز اوليه ۱ تا ۲ ميلی گرم با هر وعده غذا است .
دوز نگهدارنده ۵/۰ تا ۴ ميلی گرم با هر وعده غذايی ( دو بار - سه بار - چهار بار در روز ) و حداکثر دوز دارو ۱۶ ميلی گرم روزانه است. دوز دارو بايد بر اساس پاسخ بيمار تنظيم شده و پس از هر تنظيم دوز حداقل يک هفته زمان جهت پاسخ بيمار لازم است . چنانچه منوتراپی با داروی فوق کافی نباشد ممکن است متفورمين به دارو اضافه شود.

موارد منع مصرف :حساسيت به دارو يا مواد تشکيل دهنده قرص - ديابت نوع اول و کتواسيدوز ديابتی
موارد احتیاط :نارسايی کبدی
تداخلات دارويی :باربيتوراتها - کاربامازپيین - ريفامپين- تروگليتازون - بتابلوکرها - کلرامفنيکل - کومارين- ضدالتهابهای غير استروييدی - مهارکننده های منوآمينو اکسيداز - داروهايی با اتصال پروتينی بالا- پروبنسيد - ساليسيلاتها - سولفوناميدها - بلوکرهای کانال کلسيمی - کورتيکواستروييدها- استروژنها - ايزونيازيد- نيکوتينيک اسيد- کنتراسپتيوهای خوراکی - فنوتيازينها - فنی تويين - سمپاتوميمتيکها - ديورتيکها - محصولات تيروييد - اريترومايسين- کتوکونازول- مايکونازول و مهارکننده های آنزيم سيتوکروم P450 3A4
عوارض جانبی:سردرد- هيپوگليسمی- عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
مصرف در دوران بارداری: گروه C
مصرف در دوران شيردهی :د رانسان بررسی نشده است ولی مطالعات در حيوانات نشان داده است که دارو در شير ترشح شده و ايجاد هيپوگليسمی در نوزاد می نمايد. بنابراين در دوران شيردهی مصرف دارو بايد قطع ويا شيردهی متوقف گردد.
مصرف درکودکان :کارايی و سلامت دارو درکودکان بررسی نشده است.
مصرف دارو د ر سالمندان: تفاوتی در بروز هيپوگليسمی بين سالمندان و جوانان وجود ندارد.


PIOGLITAZONE داروی ضد دیابت

نام تجارتی  Actose 
اشکال دارویی : قرص 15 میلی گرمی
گروه دارویی : ضددیابت (کاهش مقاومت به انسولین در بافتهای محیطی و کبد) از گروه تیازولیدین دیون ها
موارد مصرف :
*به صورت تک دارویی همراه با ورزش و رژیم غذایی در دیابت نوع دوم
* همراه با یک داروی سولفونیل اوره – متفورمین یا انسولین و هنگامی که رژیم غذایی – ورزش یا یکی از داروهای فوق به تنهایی کافی نباشد
مقدار مصرف: در شروع درمان 30-15 میلی گرم یک بار در روز چنانچه پاسخ بیمار کافی نباشد دوز دارو افزایش می یابد. حداکثر دوز دارو 45 میلی گرم بوده و در صورتیکه دارو همراه با داروهای دیگر مصرف میشود حداکثر دوز آن نباید از 30 میلی گرم بیشتر شود.
چنانچه دارو با معده خالی مصرف شود سرعت جذب دارو افزایش می یابد.
موارد منع مصرف : حساسیت به دارو یا مواد تشکیل دهنده قرص – دیابت نوع اول – کتواسیدوز دیابتی – نارسایی فعال کبدی - بیشتر از 2.5 برابر مقدار طبیعی – سابقه نارسایی قلبی – مصرف همزمان با انسولین و در بیمارانی که با مصرف تروگلیتازون دچار یرقان شده اند.
موارداحتیاط : ادم و بیماریهای قلبی عروقی
تداخلات دارویی : کتوکونازول و ضد بارداریهای خوراکی
عوارض جانبی : به جز ادم عارضه شایع دیگری نداشته ولی عوارض زیر مشاهده شده است : سردرد – سینوزیت – فارنژیت – آنمی – هیپوگلیسمی ( در صورت مصرف همزمان با داروهای دیگر) – وخیم شدن دیابت نوع دوم – افزایش وزن – میالژی – عفونت دستگاه تنفسی فوقانی و بیماریهای دندان
مصرف در دوران بارداری:  جز گروه C است.
مصرف در کودکان : هنوز کارایی و ایمنی دارو در کودکان اثبات نشده است.

داروی ضد دیابتRosiglitazone
نام تجارتی : آواندیا
اشکال دارویی : قرص 8 میلی گرمی
گروه دارویی : ضد دیابت ( افزایش حساسیت گیرنده های انسولین )- جز گروه تیازولیدین دیون ها
موارد مصرف :
*به صورت تک دارویی همراه با رژیم غذایی و ورزش در دیابت نوع دوم
*همراه با متفورمین هنگامی که ورزش – رژیم غذایی – متفورمین و داروی فوق به تنهایی کافی نباشند.
مقدار مصرف :در شروع درمان 4 میلی گرم صبح ها یا صبح و عصر ، چنانچه افزایش قند خون دوازده هفته پس از شروع درمان بهبود نیابد دوز دارو به 8 میلی گرم روزانه افزایش می یابد.
موارد منع مصرف :حساسیت به دارو یا مواد تشکیل دهنده قرص – نارسایی فعال کبدی – افزایش آنزیمهای کبدی – دیایت نوع اول – کتواسیدوز دیابتی – سابقه نارسایی قلبی – مصرف همزمان با انسولین و نارسایی کلیه ( در صورت مصرف همزمان با متفورمین)
موارد احتیاط :ادم و نارسایی قلبی و عروقی
عوارض جانبی : عوارض جانبی شایعی نداشته ولی عوارض ذیل مشاهده شده اند: سردرد – چاقی – ادم – سینوزیت – اسهال – آنمی – هیپوگلیسمی – درد پشت و عفونت دستگاه تنفسی فوقانی
تداخلات دارویی:پاکلی تاکسل
مصرف دارو د ردوران بارداری :گروه C
مصرف در دوران شیردهی : ممنوع است .
داروی ضد دیابتGliclazide MR

نام تجارتی : دياميکرون MR 
گروه دارويی : سولفونيل اوره ( ضد ديابت خوراکی)
موارد مصرف : ديابت مليتوس نوع دوم
اشکال دارويی: قرصهای 30 ميلی گرمی پوشش دار
يک سولفونيل اوره نسل جديد با سيستم آزاد سازی منحصر بفرد می باشد. در واقع اولين داروی ضدديابت خوراکی با ماترييکس هييدروفيل است . اين ماتريکس هيدروفيل باعث آزاد سازی تدريجی دارو در طی 24 ساعت ميشود. مقدار آزاد سازی دارو متناسب با سطح گلوکز خون بوده و در طول روز افزايش و د رهنگام شب کاهش می يابد.2و4
به همين دليل د رحين مصرف دياميکرون ام. آر خطر هيپو گليسمی شبانه وجود ندارد.3و5
در افراد مسن و بيماران با نارسايی کليوی دارويی سالم بوده ودر ايين بيماران هيپو گليسمی ايجاد نمی کند. در واقع بدليل اثرات منحصر بفرد ؛ دارويی مناسب با کمترين خطر هيپوگليسمی می باشد که از سوی IDF (International Diabetic Federation ) پذيرفته شده است.
مقدار مصرف : يک قرص 30 ميلی گرمی ؛ يکبار در روز همراه با صبحانه ، حداکثر 120 ميلی گرم روزانه بر حسب پاسخ بيمار) افزايش دوز پس از 2 هفته مصرف دارو وعدم کاهش گلوکز خون ، امکان پذير است)
قرصها به هنگام مصرف نبايد نصف شوند چون ماتريکس هيدروفيل آن آسيب ديده وآزاد سازی دارو دچار اختلال می گردد.
تداخلات دارويی: مشابه با شکل دارويی گليکلازيد 80 ميلی گرم می باشد.
موارد منع مصرف : مشابه با شکل دارويی گليکلازيد 80 ميلی گرم می باشد.
عوارض جانبی : مشابه با شکل دارويی گليکلازيد 80 ميلی گرم می باشد.
---------------------------------------------------------------------------------------------------
ایمنی و کارایی دارو در کودکان اثبات نشده است.

داروی ضد دیابتGlipizaideنام تجارتی: گلی بنز ( ساخت فايزر)
اشکال داروييی : قرص 5 ميلی گرمی
گروه دارويی : سولفونيل اوره
موارد مصرف :همراه با رژيم غذايی در پايين آوردن قند خون در ديابت مليتوس نوع دوم
مقدار مصرف :در شروع درمان5-2.5 ميلی گرم روزانه ؛ نيم ساعت قبل از صبحانه
افزايش دوز بايد با توجه به پاسخ بيمار باشد حداکثر دوز دارو 20 ميلی گرم روزانه است که دوزهای بيشتر از 15 ميلی گرم را بايد بصورت منقسم مصرف نمود.7
دوز اوليه در سالمندان و بيماران با نارسايی کليه 2.5 ميلی گرم می باشد.  درصورت مصرف همزمان با انسولين: هرگاه دوز انسولين بيشتر از 20 واحد در روز باشد. ميتوان دارو را با دوز معمول همراه با 50% دوز انسولين آغاز نموده ولی با دوز انسولين کمتر از 20 واحد ، مصرف انسولين را ميتوان قطع نمود.
موارد منع مصرف :حساسيت به دارو – کتواسيدوز ديابتی همراه يا بدون کوما
موارد احتياط : نارسايی کبد ييا کليه ، سالمندان ، سوء هاضمه ، بيماران ضعيف و ناتوان
تداخلات دارويی :آدرنوکورتيکوييدها- گلوکوکورتيکوييدها – آمفتامين – باکلوفن – کورتيکوتروپين- اپی نفرين- استروزنها – اتاکرينيک اسيد- فورزمايد- کنتراسپتيوهای خوراکی – فنی تويين- ديورتيکهای تيازيدی- تريامترن- هورمونهای تيروييدی- استروييدهای آنابوليک – کلرامفنيکل – کلوفيبرات- گوانيتدين- انسولين- مهارکننده های منوآمينو اکسيداز- پروبنسيد- سالييسيلاتها – سولفوناميدها – ضدانعقادها- ضدقارچها : مايکونازول، فلوکونازول، - بتابلوکرهای چشمی – سايمتيدين- گلوکاگن – ريفامپين- هيدانتوين ها – الکل و سيگار
عوارض جانبی: ضعف و ناتوانی – لکوپنی – آگرانولوسيتوز- ترومبوسيتوپنی – آنمی آپلاستيک و هيپو گليسمی
مصرف در دوران بارداری :گروه C(مصرف دارو در بارداری توصيه نمیشود ) در صورت ضرورت مصرف دارو حداقل ييک ماه قبل از زايمان بايد قطع گردد.
مصرف در شيردهی: ممنوع
مصرف در کودکان :کارايی و سلامت دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف دارو در سالمندان :سالمندان به اثرات دارو واکنش بيشتری نشان داده و هيپوگلیسمی ممکن است باعث بروز علايم نورولوژيک شديد تری در اين افراد گردد.1و 7


داروی ضد دیابتGliclazide ( Diamicron

نام ژنريك : گليكلازايد
نام تجارتي : دياميكرون
اشكال دارويي : قرص 80 mg
دسته دارويي : ضدديابت خوراكي
موارد مصرف :ديابت مليتوس نوع II
عوارض جانبي :عوارض گوارشي خفيف ووابسته به دوز (شامل تهوع ، استفراغ ، اسهال يايبوست ) ، آنوركسي ،احساس طعم فلزي در دهان ، افزايش اشتها ،واكنشهاي حساسيت مفرط شامل يرقان كلستاتيك ،لكوپني ، ترومبوسايتوپني ، آنمي آپلاستيك ، سندرم Stevens – Johnson ، اريتم مولتي فر
تداخلات دارويي :الكل ، آلوپورينول ، ضدقارچهاي تريازولي ، داروهاي ضد التهاب استروئيدي و غير استروئيدي ،كلرامفنيل ، مهاركننده هاي منوآمين اكسيداز ، بتابلوكرها ، آدرنالين ، مهاركننده هاي ACE ، ديورتيكهاي تيازيدي ، كلرپرومازين ، كنتراسپتيوهاي خوراكي ، ديازوكسيد
موارد منع مصرف: ديابت نوع I ، بيماران مبتلا به كتواسيدوز ، عفونت هاي شديد ، استرس و تروما ( دراين شرايط داروي خوراكي قادر به كنترل قند خون نمي باشد ) ، اختلالات شديد كليوي
موارد احتياط در مصرف :اختلالات كبدي و كليوي ، سالمندان ، بيماران دچار سوء تغذيه ، نارسايي آدرنال و هيپوفيز
نكات قابل توصيه:
-         اين دارو كوتاه اثر بوده و در بيماراني كه ريسك بروز هيپوگليسمي در آنها بالاست مناسب مي باشد.
-         متابوليسم دارو كبدي است ، لذا در اختلالات كليوي داروي مناسبي مي باشد .
در عين حال كنترل قند خون در حضور اختلالات كليوي ضروري است

 

داروی ضد دیابت Acarbose( Glucobay
نام ژنريك : آكاربوز
نام تجاري : گلوكوباي
اشكال دارويي : قرص ۱۰۰-۵۰ ميلی گرمی
دسته دارويي : ضد ديابت خوراكي – مهاركننده آنزيم آلفا گلوكوزيداز
موارد مصرف : ديابت مليتوس نوع II
عوارض جانبي :اختلالات گوارشي، نفخ، اسهال، دردشكمي، يرقان، افزايش آنزيمهاي كبدي، راش پوستي
تداخلات دارويي :انسولين، داروهاي ضد ديابت خوراكي، نئومايسين ، كلستيرامين ، آنزيمهاي گوارشي
موارد منع مصرف :بيماريهاي التهابي روده بويژه انواع اولسراتيو آن ، انسداد مجراي گوارشي ، فتق ، اختلالات كبديبارداري ، شيردهي
نكات قابل توصيه :
- لازم است در دوزهاي بالا ، سطح ترانس آمينازهاي كبدي كنترل شود.
- از آنجا كه آكاربوز هيدروليز دي ساكاريدها را مهار مي كند ، در صورت بروز هيپو گليسمي در بيماران تحت درمان ، تجويز گلوكز توصيه مي گردد

 

متفورمين ( گلوکوفاژ) داروی ضد دیابت
دسته دارویی : بی گوانيدها
گروه درمانی: ضدديابت خوراکی
اشکال دارويی: قرص های 500 (در ايران) -850-1000 ميلی گرمی
مکانيسم عمل :گلوکوفاژبا کاهش توليد گلوکز کبد وجذب روده ای آن ،افزايش حساسيت سلولها نسبت به انسولين وافزايش جذب و استفاده از گلوکز محيط ، سبب بهبود تحمل گلوکز در بيماران ديابتی خصوصا ديابت نوع دوم ميشود و گلوکز پايه وبعد از غذا را در پلاسما تنظيم می کند.
فارماکوکنتيک: گلوکوفاژ به کندی و به طور ناقص جذب شده و زيست فراهمی دوز منفرد 500 ميلی گرمی آن 50 تا 60 درصد است مصرف آن با غذا اندکی از ميزان جذب می کاهد.
به مقدار کم با پروتين های پلاسما پيوند میشود و بدون تغيير از ادرار دفع می گردد. عمر نيمه آن 2 تا 6 ساعت است
مقدار مصرف: با 500 ميلی گرم شروع شده و پس از 7 الی 14 روز بر مقدار آن افزوده تا به تراز مطلوب پلاسمايی برسد. حداکثر مقدار مصرف 2550 ميلی گرم در روز است.
مصرف آن با سولفونيل اوره: اگر پس از 4 هفته مصرف گلوکوفاژ قند خون کم نشود، سولفونيل اوره را بتدريج به آن می افزايند. اگر پس از 1تا 3 ماه مصرف دو دارو با هم اثر نبخشيد ، داروهای خوراکی را قطع و انسولين جايگزين ميشود.
درمان با انسولين و گلوکوفاژ: انسولين را با دوز قبلی ادامه ميدهند ولی مصرف گلوکوفاژ را تا 500 ميلی گرم روزانه اضافه می نمايند .هرهفته 500 ميلی گرم به دوز قبلی افزوده واگر قند خون ناشتای بيمار به پاييين تر از 120 افت کرد انسولين را باید 25% کاهش داد.
موارد منع مصرف :اختلال کارکرد کليه ها – بيماری احتمالی قلب – حساسيت به دارو – اسيدوزمتابوليسمی حاد يا مزمن- انفارکتوس ميوکارد حاد-  اعتياد به الکل – بيماری شديد کبدی- استفاده از مواد حاجب- جراحی بزرگ.
عوارض:عوارض گوارشی به ويژه د رآغاز درمان بروز کرده که با ادامه يافتن درمان قطع می شوند و وابسته به دوز است .بهتر است دارو با دوز کم همراه غذا مصرف شده و اگر با انتخاب دوز مناسب عوارض گوارشی از بين نرفتند ، احتمال اسيدوز لاکتيک وجود دارد.
اسيدوز لاکتيک مشکل متابوليسمی نادر و خطرناک است که ممکن است در نتيجه تجمع متفورمين حاصل شود. سالخوردگی – اختلال عمل کليه ها – کاهش اکسيزن بافت ها - کم شدن آب بدن – اختلالا ت عملکرد کبد بر بروز آن می افزايد.
علايم اوليه شامل بدحالی – درد عضلات – ناراحتی تنفسی- خواب آلودگی و عوارض گوارشی است . در اين حالت مصرف دارو بايد قطع شده و جهت سم زدايی از دياليز استفاده شود.
مصرف در بارداری : جز گروه B است ود رشيردهی مصرف آ توصيه نميشود.
دکتر حقی-داروهای ضد ديابت ( متفورمين) –ماهنامه حکمت گيل (ماهنامه انجمن داروسازان گيلان ) شماره 227- 226 – آذر و دی1381